Tabletki antykoncepcyjne dostępne są zazwyczaj w opakowaniach 21 tabletek na 21 dni, po których następuje 7-dniowa przerwa., podczas której występuje krwawienie. Przyjmowanie środka należy w każdym przypadku rozpocząć po konsultacji z lekarzem ginekologiem – zresztą preparaty te dostępne są tylko na receptę – w pierwszym (lub w piątym w zależności od preparatu) dniu krwawienia miesiączkowego. Kolejne pigułki powinny być przyjmowane przez kolejne dni, zgodnie z kierunkiem oznaczonym strzałką na opakowaniu, najlepiej o tej samej porze dnia. Po 7 dniach przerwy, jeżeli ma być zachowana ciągłość działania antykoncepcyjnego, należy rozpocząć zażywanie tabletek z nowego opakowania niezależnie od tego, czy krwawienie ustąpiło, czy dalej trwa.
Kobiety mogą wybierać spośród preparatów dwuskładnikowych (zawierają dwa hormony płciowe – estrogen i gestagen) oraz jednoskładnikowe, tzw. minipigułki.
Pigułki dwuskładnikowe mogą mieć postać:
preparatów jednofazowych – wszystkie pigułki w opakowaniu maja ten sam kolor, każda zawiera ta samą ilość, daną dla danego preparatu, estrogenu i gestagenu;
preparatów dwufazowych – w opakowaniu znajdują się pigułki w dwóch różnych kolorach – 10 w jednym i 11 w drugim kolorze. Tabletki różnią się ilością hormonów dostosowaną do różnych faz cyklu, przy czym ilość estrogenu jest taka sama, zmienia się tylko ilość gestagenu;
preparatów trójfazowych – w opakowaniu znajdują się trzy rodzaje tabletek w trzech różnych kolorach, każdy rodzaj na inną fazę cyklu. Zmiana zawartości estrogenu i gestagenu odbywa się w 3 fazach siedmiodniowych lub 2 sześcio- i 1 dziewięciodniowej.
Antykoncepcyjne działanie pigułek dwuskładnikowych polega na tym, że hamują jajeczkowanie oraz zagęszczają śluz w macicy i zmieniają jego skład tak, że staje się one "wrogie" dla plemników. Ponadto pigułki powodują, że błona śluzowa macicy nie staje się miękka i rozpulchniona – po prostu nie przygotowuje się do przyjęcia zarodka. Minipigułki charakteryzują się podobnym działaniem, jedyną różnicą jest to, że w mniejszym stopniu hamują jajeczkowanie.
Wskaźnik Pearla dla pigułek hormonalnych od 0,2-0,3 do 1-5, w zależności od systematyczności przyjmowania.
